艾司唑仑 vs 阿普唑仑，同为镇静催眠药，有何区别？

仅供医学专业人士阅读参考

循证医学，合理用药

慢性失眠是最常见的睡眠障碍之一，我国失眠患病率可达15%，老年人失眠发生率高达50%以上 [1-2]，长期失眠不仅引起焦虑、抑郁、躯体疾病复发及加重 [3]，而且可造成注意力下降、记忆力和执行功能减退等认知功能损害 [2,4]。

苯二氮䓬受体激动剂仍是治疗失眠的主要催眠药物，包括艾司唑仑、阿普唑仑等 [5]。

艾司唑仑与阿普唑仑之间有什么区别呢？使用时应该注意什么？

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药理机制不同

艾司唑仑为苯二氮 䓬类抗焦虑药，作用机制与其选择性作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氮 䓬受体结合而促进γ-氨基丁酸的释放，与促进突触传导功能有关，具有较强的镇静、催眠、抗惊厥与抗焦虑作用。

阿普唑仑是一种1,4-苯二氮 䓬类药物。阿普唑仑通过与大脑中γ-氨基丁酸（GABA）受体的苯二氮 䓬位点结合并增强GABA介导的突触抑制作用，从而发挥其对广泛性焦虑症和恐慌症的急性治疗作用。

适应症和用法用量不同

艾司唑仑临床可用于失眠、抗惊厥、抗焦虑、抗癫痫。阿普唑仑临床可用于焦虑症、恐慌症。

表1 艾司唑仑和阿普唑仑的区别

注：本表格整理自各药品说明书，可能存在不同厂家药品说明书用法用量不一致的情况，仅用作临床用药参考。

禁忌症不同

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哪些情况禁用艾司唑仑？哪些情况禁用阿普唑仑？

▌ 艾司唑仑

中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。

肝肾功能损害。

重症肌无力。

急性或易于发生的闭角型青光眼发作。

严重慢性阻塞性肺部病变。对本品过敏者。

本品禁与酮康唑和伊曲康唑联用，因为这些药物可显著损害细胞色素P450 3A介导的氧化代谢。

中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。

肝肾功能损害。

重症肌无力。

急性或易于发生的闭角型青光眼发作。

严重慢性阻塞性肺部病变。对本品过敏者。

本品禁与酮康唑和伊曲康唑联用，因为这些药物可显著损害细胞色素P450 3A介导的氧化代谢。

▌ 阿普唑仑

已知对阿普唑仑或其他苯二氮 䓬类药物过敏的患者。已有关于血管性水肿的报道。

使用强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑和伊曲康唑）治疗的患者禁用阿普唑仑，因为这些药物会显著损害细胞色素P450 3A介导的氧化代谢，并可能增加阿普唑仑的暴露量。利托那韦除外。

阿普唑仑口腔崩解片禁用于急性窄角型青光眼患者。阿普唑仑口腔崩解片可加剧窄角闭合。阿普唑仑口腔崩解片可用于正在接受适当治疗的开角型青光眼患者。

已知对阿普唑仑或其他苯二氮 䓬类药物过敏的患者。已有关于血管性水肿的报道。

使用强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑和伊曲康唑）治疗的患者禁用阿普唑仑，因为这些药物会显著损害细胞色素P450 3A介导的氧化代谢，并可能增加阿普唑仑的暴露量。利托那韦除外。

阿普唑仑口腔崩解片禁用于急性窄角型青光眼患者。阿普唑仑口腔崩解片可加剧窄角闭合。阿普唑仑口腔崩解片可用于正在接受适当治疗的开角型青光眼患者。

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参考资料：

[2]宋立敏,鲁珊珊,王大伟,等.慢性失眠患者睡眠结构与注意力、记忆的相关性[J].山东大学学报(医学版),2019,57(4):52-57.

[4]JaneeseAB,KatherineEM,PhilipRG,etal.InsomniaandCognitivePerformance[J].SleepMedClin,2020,15(1):71-76.

[5]李沙沙,赵梦珂,王茹,张霄,张小雨,刘小民,唐吉友.苯二氮䓬受体激动剂对慢性失眠症患者认知功能的影响[J].中国神经免疫学和神经病学杂志,2022,03:184-188.

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本文首发：医学界临床药学频道

本文作者： 界小药

责任编辑：橘子

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